Кветиапин таблетки 300 мг 60 шт.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.Со стороны дыхательной системы: ринит. Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.Со стороны органа слуха: боль в ухе. Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта. Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови. Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4). Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Московский эндокринный завод

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата; совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью-кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии; пожилой возраст; печеночная недостаточность; судорожные припадки в анамнезе; риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 300 мг содержит: действующее вещество: кветиапина фумарат - 345,390 мг в пересчете на кветиапин - 300,000 мг. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 219,210 мг; лактозы моногидрат - 62,100 мг; повидон тип К-17 - 30,000 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 54,000 мг; кальция гидрофосфата дигидрат - 30,000 мг; магния стеарат - 9,300 мг. Пленочная оболочка: готовая система пленочного покрытия VIVACOAT® PA-3P-261 - 19,000 мг [гипромеллоза (ГПМЦ) 6 / Е 464 - 7,410 мг, титана диоксид/ Е 171 - 5,668 мг, полидекстроза / Е 1200 - 2,850 мг, тальк / Е 553 b - 1,900 мг, макрогол 3350 - 1,140 мг, краситель железа оксид красный / Е 172 - 0,032 мг].

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. При лечении шизофрении кветиапин назначают два раза в сутки. Суточная доза для первых четырех суток терапии составляет: в первые сутки — 50 мг, во вторые сутки — 100 мг, в третьи сутки — 200 мг, в четвертые сутки — 300 мг. Начиная с четвертых суток доза должна титроваться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг. При лечении маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства кветиапин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием. Препарат назначают два раза в сутки. Суточная доза для первых четырех суток терапии составляет: в первые сутки — 100 мг, во вторые сутки — 200 мг, в третьи сутки — 300 мг, в четвертые сутки — 400 мг. В дальнейшем к шестому дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг, при этом увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг. При лечении депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства кветиапин назначают один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых четырех суток терапии составляет: в первые сутки — 50 мг, во вторые сутки — 100 мг, в третьи сутки — 200 мг, в четвертые сутки — 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 600 мг. Антидепрессивный эффект кветиапина был подтвержден при использовании его в дозе 300 мг/сут и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность кветиапина в дозах 300 мг/сут и 600 мг/сут была сопоставимой. У пожилых пациентов начальная доза кветиапина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25–50 мг до достижения эффективной дозы.

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Препарат является антипсихотическим средством (нейролептиком), которое проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Он обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным сродством к α2-рецепторам. Вещество не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Он селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Препарат не вызывает длительного повышения уровня пролактина. В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 часов. После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом прием пищи не оказывает существенного влияния на его биодоступность. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, а связывание с белками плазмы составляет около 83%. Препарат подвергается интенсивному метаболизму, ключевым ферментом которого в исследованиях in vitro установлен изофермент CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью. Период полувыведения составляет около 7 часов. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% — через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс был приблизительно на 25% ниже у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м²) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации). Однако индивидуальные уровни клиренса находились в пределах, соответствующих здоровым людям.