Side effects
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.Со стороны дыхательной системы: ринит. Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.Со стороны органа слуха: боль в ухе.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.
Indications for use
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).
Manufacturer
Московский эндокринный завод
Contraindications
Гиперчувствительность к любому компоненту препарата; совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеазы ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью-кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии; пожилой возраст; печеночная недостаточность; судорожные припадки в анамнезе; риск развития инсульта и аспирационной пневмонии.
Composition
В 1 таблетке: кветиапина фумарат 28.78 мг, что соответствует содержанию кветиапина 25 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 28.5 мг, лактозы моногидрат - 19 мг, повидон К17 - 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 8.72 мг, магния стеарат - 1 мг; состав пленочной оболочки: готовая система пленочного покрытия VIVACOAT® PA-3P-261- 2.5 мг [гипромеллоза (ГПМЦ) 6 / E 464- 0.975 мг, титана диоксид / E 171 - 0.746 мг, полидекстроза / E 1200- 0.375 мг, тальк / E 553 b- 0.25 мг, макрогол 3350 - 0.15 мг, краситель железа оксид красный / E 172- 0.004 мг].
Method of use and dose
При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг в сутки, для пациентов пожилого возраста - 25 мг в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг в сутки.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг в сутки. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.
Pharmacological class
Антипсихотический препарат (нейролептик)
Pharmacological properties
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам. Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч. После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет около 83%.Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.