Side effects
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко — ЗНС.
Со стороны сердечно‑сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко — эозинофилия.
Со стороны костно‑мышечной системы: миалгия.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.
Со стороны органа слуха: боль в ухе.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.
Со стороны обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности, общего и свободного Т4).
Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.
Indications for use
Шизофрения, включая профилактику рецидивов у стабильных пациентов.
Биполярные расстройства, включая умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства, тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства, а также профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства.
Депрессивный эпизод: комбинированная терапия при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом.
Contraindications
Гиперчувствительность к кветиапину и (или) к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в составе препарата; редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо‑галактозная мальабсорбция; одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также с ингибиторами протеаз.
Composition
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: кветиапина фумарат (кветиапина гемифумарат) — 345.38 мг, в пересчете на кветиапин — 300 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 (гидроксипропилметилцеллюлоза 2208) — 225.00 мг, лактозы моногидрат — 38.06 мг, магния стеарат — 13.50 мг, натрия цитрат — 90.00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 38.06 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II синий — 23.00 мг, в том числе: поливиниловый спирт — 9.200 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 4.646 мг, тальк — 3.404 мг, титана диоксид — 4.715 мг, краситель индигокармин — 0.989 мг, краситель красный очаровательный — 0.046 мг.
Method of use and dose
При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста — 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150–750 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25–50 мг до достижения оптимального эффекта.
Pharmacological class
Психотропные средства, антипсихотические средства, диазепины, оксазепины, тиазепины и оксепины
Pharmacological properties
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5‑HT2‑рецепторам по сравнению с допаминовыми D1‑ и D2‑рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1‑рецепторам и менее выраженным — к α2‑рецепторам. Не обладает сродством к м‑холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2‑рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10‑допаминовых нейронов по сравнению с A9‑нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5‑HT2‑ и допаминовые D2‑рецепторы продолжается до 12 ч.