Side effects
Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Инфекционные заболевания: нечасто – кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта,
вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит,
гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна – псевдомембранозный
колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, нейтропения, эозинофилия;
очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – анорексия.
Со стороны иммунной системы: нечасто – ангионевротический отек, реакция
гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушение
вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко – ажитация; частота
неизвестна – гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность,
потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред,
галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – расстройство слуха, вертиго;
частота неизвестна – нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердца и сосудов: нечасто – ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу;
частота неизвестна – понижение артериального давления, увеличение интервала QT на
электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, внезапная сердечно-сосудистая смерть.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – диарея; часто – тошнота, рвота, боль в
животе; нечасто – метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость
слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение
секреции слюнных желез; очень редко – изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит; редко – нарушение функции
печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность (в редких
случаях – с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой
степени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит,
сухость кожи, потливость; редко – реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный
экзантематозный пустулез (ОГЭП); частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с
эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль
в шее; частота неизвестна – артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия, боль в области почек; частота
неизвестна – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – метроррагии, нарушение функции
яичек.
Прочие: нечасто – отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди,
лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто – снижение количества лимфоцитов, повышение количества
эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение
количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто –
повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение
концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови,
повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме
крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания
хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества
тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови,
изменение содержания натрия в плазме крови.
Indications for use
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями;
Инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Method of use and dose
Действующее вещество: азитромицина дигидрат - 524,06 мг (что соответствует содержанию азитромицина - 500 мг).
Вспомогательные вещества: лактитол - 600 мг, кроскармеллоза натрия - 70 мг, гипролоза - 70 мг, крахмал прежелатинизированный - 40 мг, магния стеарат - 28 мг, натрия лаурилсульфат - 7 мг, кремния диоксид коллоидный - 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая (102) - до получения таблетки без оболочки массой 1400 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза - 18.64 мг, титана диоксид - 10.4 мг, макрогол-4000 - 7.49 мг, тальк - 2.24 мг, повидон К17 - 0.83 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.4 мг.
Pharmacological properties
Фармакодинамика.
Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы
макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм
действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез
белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает
бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных,
внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут
приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы.
1. Грамположительные аэробы:
Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный;
Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный;
Streptococcus pyogenes.
2. Грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae;
Haemophilus parainfluenzae;
Legionella pneumophila;
Moraxella catarrhalis;
Pasteurella multocida;
Neisseria gonorrhoeae.
3. Анаэробы:
Clostridium perfringens;
Fusobacterium spp.;
Prevotella spp.;
Porphyromonas spp.
4. Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis;
Chlamydia pneumoniae;
Chlamydia psittaci;
Mycoplasma pneumoniae;
Mycoplasma hominis;
Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину.
Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый.
Изначально устойчивые микроорганизмы.
1. Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecalis;
Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам).
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
2. Анаэробы:
Вactеrоides fragilis.
Фармакокинетика.
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме.
После однократного приема 500 мг биодоступность – 37% (эффект «первого прохождения»),
максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2–3 часа, кажущийся объем
распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови
и составляет 7–50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных
внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где
высвобождается в присутствии бактерий.
Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках
в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24–34% больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длинный период полувыведения – 35–50 ч. Период полувыведения из
тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5–
7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном
виде – 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.