Кьюпинекс таблетки 200 мг 60 шт.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы, дизартрия, необычные и кошмарные сновидения, повышение аппетита. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, запор, диспепсия, рвота, дисфагия. Общие расстройства: синдром «отмены», незначительно выраженная астения, раздражительность, периферические отеки, лихорадка. Изменения лабораторных и инструментальных показателей: повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина ЛПНП) снижение концентрации холестерина ЛПВП, увеличение массы тела, снижение концентрации гемоглобина. Со стороны системы кроветворения: лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны органа зрения: нечеткость зрения. Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Препарат Кьюпинекс® показан к применению у взрослых пациентов от 18 лет и старше для лечения: шизофрении; маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства; депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства. Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Гиперчувствительность к кветиапину и (или) к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; Одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторамипротеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ); Период грудного вскармливания; Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Действующее вещество: кветиапина фумарат 230,240 мг в пересчете на кветиапин 200,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60,000 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 16,640 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 101) – 125,544 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 46,720 мг, повидон К29/32 – 13,360 мг, магния стеарат – 7,496 мг. Оболочка таблетки: Опадрай белый 03В28796 (гипромеллоза НРМС 2910 (Е 464) – 62,500%, титана диоксид (Е 171) – 31,250%, макрогол (PEG 400) – 6,250%,) – 15,000 мг.

Внутрь, независимо от приёма пищи. Лечение шизофрении. Препарат назначается два раза в сутки. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 мг до 450 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг. Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Препарат Кьюпинекс® рекомендуется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием. Кьюпинекс® назначается два раза в сутки. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-и сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг в сутки. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг. Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Препарат Кьюпинекс® назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая суточная доза составляет 300 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Кьюпинекс® составляет 600 мг. Антидепрессивный эффект кветиапина был подтвержден при применении в суточной дозе 300 мг и 600 мг. При краткосрочной терапии эффективность кветиапина в дозах 300 мг/сут и 600 мг/сут была сопоставимой.

психолептики; антипсихотические средства; диазепины, оксазепины, тиазепины и оксепины

Механизм действия. Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к 5НТ2-серотониновым рецепторам и D1-, D2-дофаминовым рецепторам головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных НР. Кветиапин и норквеатин не проявляют заметного сродства к бензодиазепиновым рецепторам, но обладают высоким сродством к гистаминовым и α1- адренорецепторам и умеренным сродством по отношению к α2-адренорецепторам. Кроме того, кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как норкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов, что объясняет антихолинергические (мускариновые) эффекты препарата. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А-серотониновому рецептору, в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А-серотониновых рецепторов, проявляемые N-дезалкилкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата. Удельный вклад метаболита Nдезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Фармакодинамические эффекты. Кветиапин проявляет активность в испытаниях на антипсихотическую деятельность, такую как условно-рефлекторное избегание. Также блокирует действие агонистов дофамина, оцениваемое или в поведенческих, или в электрофизиологических исследованиях, и повышает концентрации метаболита дофамина, нейрохимического показателя блокады D2-рецепторов. Результаты изучения ЭПС в доклинических исследованиях показали, что кветиапин отличается от стандартных антипсихотических средств и имеет атипичный профиль. Кветиапин не вызывает повышенной чувствительности дофаминовых D2-рецепторов при длительном применении. Кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2-рецепторы. Кветиапин избирательно действует на лимбическую систему, вызывая деполяризационную блокаду мезолимбических, но не нигростриатных дофаминергических нейронов. При кратком и длительном введении кветиапин обладал минимальной способностью вызывать дистонию у обезьян-капуцинов, сенсибилизированных галоперидолом или не получавших медикаментозного лечения. Клиническая эффективность. Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако, данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у пациентов с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки несмотря на то, что период полувыведения (Т½) кветиапина составляет около 7 часов. Воздействие кветиапина на 5НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата. При приеме кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении кветиапина в фиксированных суточных дозах от 75 мг до 750 мг пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения мхолиноблокаторов не увеличивались. При применении кветиапина в дозах до 800 мг в сутки для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения мхолиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. Фармакокинетика. Всасывание. Кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35 % от таковой кветиапина. Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер. Распределение. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Метаболизм. Исследования in vitro показали, что изофермент CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного системой цитохрома Р450. N-дезалкилкветиапин образуется и выводится с участием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5–50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно применяемой эффективной суточной дозе 300-800 мг. Основываясь на результатах исследований in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного системой цитохрома Р450. Выведение. Т½ кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 часов и 12 часов соответственно. Приблизительно 73 % кветиапина выводится почками и 21 % – через кишечник. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5 % кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. В среднем менее 5 % молярной дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводится почками.