Side effects
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных). Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головная боль. Часто: сонливость, легкое головокружение. Со стороны сердечной системы Часто: тахикардия. Нечасто: «парадоксальное» усиления приступов стенокардии. Со стороны сосудистой системы: Часто: ортостатическая гипотензия. Нечасто: коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком). Частота неизвестна: выраженное снижение АД. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: астения. Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата. Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения АД, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением. Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).
Indications for use
Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии). Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии). Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).
Contraindications
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или вспомогательным веществам. Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс). Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления). Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Констриктивный перикардит. Тампонада сердца. Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.). Тяжелая гиповолемия. Тяжелая анемия. Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз. Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила). Одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Composition
1 таблетка пролонгированного действия содержит: активное вещество: изосорбида динитрат 20,00 мг (используют смесь (тритурацию) изосорбида динитрата и лактозы моногидрата 40/60). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,95 мг, тальк 55,00 мг, магния стеарат 2,05 мг, поливинилацетат 15,00 мг.
Method of use and dose
Дозу подбирают индивидуально, поскольку она зависит от стадии заболевания и индивидуальной потребности в нитратах.
Таблетки 20 мг назначают по 1 таблетки 2 раза в сутки, Препарат Кардикет следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки.
При назначении более 1 таблетки в сутки интервал между приемами должен составлять не менее 8 ч (для обеспечения полного действия препарата).
Pharmacological class
вазодилатирующее средство - нитрат
Pharmacological properties
Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда. Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный» интервал в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.