Side effects
Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница и ангионевротический отек; нечасто - синдром восстановления иммунитета.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - рвота, боль в животе (в верхних и нижних отделах), гастроэнтерит, колит, диспепсия, панкреатит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, метеоризм, вздутие живота, гепатит, гепатомегалия, холангит, стеатоз печени; нечасто - запор, стоматит, язвы слизистой оболочки полости рта, дуоденит, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное кровотечение), сухость во рту, язвы желудка и кишечника, недержание кала.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, мигрень, бессонница, невропатия периферическая невропатия, головокружение, тревожность; нечасто - агевзия, судороги, тремор, цереброваскулярные нарушения, нарушения сна, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия; нечасто - атеросклероз, инфаркт миокарда, AV-блокада, недостаточность трехстворчатого клапана, тромбоз глубоких вен; частота неизвестна - увеличение интервала PR.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), дерматит, экзема, себорея, усиленное потоотделение в ночное время, зуд; нечасто - алопеция, капиллярит, васкулит; частота неизвестна - липодистрофия и перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Со стороны костно-мышечной системы: часто - скелетно-мышечная боль (в т.ч. артралгия и боль в спине), миалгия, мышечная слабость, спазмы мышц; нечасто - рабдомиолиз, остеонекроз.
Со стороны обмена веществ и эндокринной системы: часто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение массы тела, снижение аппетита, сахарный диабет; нечасто - увеличение массы тела, лактацидоз, повышение аппетита, мужской гипогонадизм; частота неизвестна - инсулинорезистентность.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность; нечасто - гематурия, нефрит. Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция, аменорея, меноррагия.
Со стороны системы кроветворения: часто - анемия, лейкопения, нейтропения, лимфаденопатия.
Со стороны органов чувств: нечасто - вестибулярное головокружение, шум в ушах, нарушения зрения. Инфекции: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - инфекции нижних дыхательных путей, инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки, в т.ч. целлюлит, фолликулит, фурункулез.
Общие реакции: часто - слабость, астения.
Изменение лабораторных показателей: увеличение концентрации глюкозы, мочевой кислоты, общего холестерина, общего билирубина, триглицеридов, повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, липазы, амилазы, КФК, снижение концентрации неорганического фосфора, гемоглобина, снижение КК. Дети Профиль побочных эффектов у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет был сходен с таковым у взрослых. Чаще всего наблюдались сыпь, дисгевзия, рвота, диарея.
Со стороны лабораторных показателей у детей зарегистрированы следующие изменения: увеличение содержания общего билирубина, общего холестерина, повышение активности амилазы, повышение активности АСТ, АЛТ, нейтропения, тромбоцитопения, повышение или понижение содержания натрия.
При применении лопинавира/ритонавира были также зарегистрированы отдельные случаи гепатита, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона, многоформной экссудативной эритемы и брадиаритмии.
Описание отдельных побочных эффектов У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунным дефицитом во время начала комбинированной антиретровирусной терапии (кАРТ) могут возникнуть бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции. Также сообщалось об аутоиммунных нарушениях (таких как диффузный токсический зоб), время начала которых, однако, более вариабельно — заболевание может начаться через продолжительный срок после начала лечения. Были отмечены случаи остеонекроза, в особенности у пациентов с факторами риска в анамнезе, прогрессирующей ВИЧ-инфекцией или после продолжительного применения антиретровирусной терапии. Частота их возникновения неизвестна.
Indications for use
Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей от 3 лет в составе комбинированной терапии.
Contraindications
Тяжелая печеночная недостаточность; одновременное применение препаратов, клиренс которых значительно зависит от метаболизма посредством изофермента CYP3A. К таким препаратам относятся астемизол, блонансерин, терфенадин, мидазолам (при пероральном применении), триазолам, цизаприд, пимозид, салметерол, силденафил (только в случае лечения легочной гипертензии), тадалафил (только в случае лечения легочной гипертензии), варденафил, аванафил, вориконазол, алкалоиды спорыньи (например, эрготамин и дигидроэрготамин, эргометрин и метилэргометрин), ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (ловастатин, симвастатин, аторвастатин), фосампренавир, алфузозин, фузидовая кислота (при лечении кожных инфекций), амиодарон, кветиапин; одновременное применение с препаратами зверобоя, боцепревиром, симепревиром; одновременное применение с кетоконазолом и итраконазолом в высоких дозах (более 200 мг/сут); одновременное применение стандартной дозы комбинации с рифампицином; одновременное применение комбинации типранавира с низкой дозой ритонавира; детский возраст до 6 месяцев; детский возраст до 3 лет (для лекарственных форм, предназначенных для детей старше 3 лет и взрослых); применение комбинации в сочетании с карбамазепином, фенобарбиталом или фенитоином; применение комбинации в сочетании с препаратами эфавиренз, невирапин, ампренавир или нелфинавир; применение комбинации у детей и подростков до 18 лет; применение комбинации при беременности; повышенная чувствительность к лопинавиру и/или ритонавиру. С осторожностью Вирусный гепатит В и С; цирроз печени; печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; повышение активности печеночных ферментов; панкреатит; гемофилия А и В; дислипидемия (гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия); пациенты пожилого возраста старше 65 лет; пациенты с органическими заболеваниями сердца, пациенты с расстройствами проводящей системы сердца в анамнезе или пациенты, принимающие препараты, удлиняющие интервал PR (такие как верапамил или атазанавир), или препараты, удлиняющие интервал QT (фенирамин, хинидин, эритромицин, кларитромицин); одновременное применение с препаратами для лечения эректильной дисфункции, а именно с силденафилом, тадалафилом; одновременное применение с фентанилом, розувастатином, бупропионом, вдыхаемыми или вводимыми через нос ГКС (например, флутиказоном, будесонидом), с антиаритмическими препаратами (такими как бепридил, лидокаин и хинидин), с дигоксином, ламотриджином, вальпроевой кислотой, бедаквилином, с тразодоном.
Composition
Активные вещества: лопинавир 200 мг, ритонавир 50 мг. Вспомогательные вещества: коповидон (коллидон VA 64), кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), кроскармеллоза натрия, кросповидон, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), натрия стеарилфумарат, полисорбат 80 (твин 80), сорбитана лаурат (спан 20).
Method of use and dose
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза:
• рекомендуемая доза препарата Калидавир® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг + 50 мг) составляет 400 мг + 100 мг (2 таблетки) два раза в день или
• 800 мг + 200 мг (4 таблетки) один раз в день у пациентов с менее 3 мутациями, связанными с развитием резистентности к лопинавиру.
Ваш Врач объяснит, какое количество таблеток и сколько раз в день следует принимать.
- Препарат Калидавир® нельзя принимать один раз в день если Вы также получаете эфавиренз, невирапин, ампренавир, нелфинавир.
Применение у детей и подростков
Врач определит необходимую дозу (количество таблеток) в зависимости от роста и веса ребенка.
Другие лекарственные формы препарата могут лучше подходить детям, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Путь и (или) способ введения
Препарат Калидавир® можно принимать независимо от времени приема пищи. Необходимо проглатывать таблетки целиком, не разжевывая, не разламывая и не измельчая.
Если Вы или Ваш ребенок приняли препарат Калидавир® больше, чем следовало
Если Вы или Ваш ребенок приняли больше таблеток, чем следовало, незамедлительно сообщите об этом врачу.
Если Вы или Ваш ребенок забыли принять препарат Калидавир®
Если Вы принимаете препарат Калидавир® два раза в день:
- Если Вы заметили, что пропустили дозу не позднее, чем через 6 часов после пропущенного времени приема препарата, примите пропущенную дозу как можно скорее, а затем продолжайте принимать обычную дозу в обычное время, как это предписано врачом.
- Если Вы заметили, что пропустили дозу более, чем через 6 часов после пропущенного времени приема препарата, не принимайте пропущенную дозу. Примите следующую дозу как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если Вы принимаете препарат Калидавир® один раз в день:
- Если Вы заметили, что пропустили дозу не позднее, чем через 12 часов после пропущенного времени, примите пропущенную дозу как можно скорее, а затем продолжайте принимать обычную дозу в обычное время, как это предписано врачом.
- Если Вы заметили, что пропустили дозу более, чем через 12 часов после пропущенного времени, не принимайте пропущенную дозу. Примите следующую дозу как обычно.
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
Если Вы или Ваш ребенок прекратили принимать препарат Калидавир®
Не прекращайте прием и не изменяйте суточную дозу препарата Калидавир® без предварительной консультации с врачом.
- Препарат следует принимать каждый день, чтобы контролировать ВИЧ-инфекцию, независимо от того, насколько лучше Вы себя чувствуете.
- Применение препарата Калидавир® в соответствии с рекомендациями позволяет задержать развитие устойчивости к препарату.
- Если побочный эффект мешает принимать препарат в соответствии с указаниями, немедленно сообщите об этом врачу.
- Всегда имейте достаточный запас препарата, чтобы он не закончился. Когда Вы уезжаете из дома или нужно остаться в больнице, убедитесь, что у Вас с собой достаточное количество препарата.
- Продолжайте принимать препарат, пока Ваш врач не рекомендует иное.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Pharmacological class
противовирусное [ВИЧ] средство
Pharmacological properties
Комбинированное противовирусное лекарственное средство. Лопинавир является ингибитором протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2 вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и обеспечивает противовирусную активность данной комбинации. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует синтезу белков вируса и предотвращает расщепление полипептида gag-pol, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир ингибирует опосредованный изоферментом CYP3A4 метаболизм лопинавира в печени, что приводит к повышению концентрации лопинавира в плазме крови. Ритонавир также является ингибитором протеазы ВИЧ.