Side effects
Со стороны нервной системы часто наблюдаются головная боль, головокружение и астенический синдром. Возможно возникновение тревожности, депрессии, бессонницы, невралгии и парестезий.
Со стороны пищеварительной системы часто встречаются запор, тошнота и абдоминальная боль. Возможны обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия, включая диарею, метеоризм и рвоту, а также гастрит и гастроэнтерит.
Со стороны дыхательной системы часто отмечается фарингит. Возможно развитие ринита, синусита, бронхиальной астмы, бронхита, кашля, диспноэ и пневмонии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны стенокардия, повышение артериального давления, сердцебиение и вазодилатация.
Со стороны костно-мышечной системы часто возникает миалгия. Возможны артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине и патологический перелом конечности без повреждений. Редко наблюдаются миопатия и рабдомиолиз одновременно с нарушением функции почек на фоне приема розувастатина в дозе 40 мг. Частота возникновения или обострения миастении неизвестна.
Со стороны мочевыделительной системы встречается канальцевая протеинурия: менее чем в 1% случаев для доз 10 и 20 мг и в 3% случаев для дозы 40 мг. Возможны периферические отеки рук, ног, лодыжек и голеней, боль внизу живота и инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны органа зрения частота возникновения глазной миастении неизвестна.
Аллергические реакции возможны в виде кожной сыпи и кожного зуда. Редко может развиться ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей наблюдается преходящее дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы. При повышении активности креатинфосфокиназы более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена.
К прочим эффектам часто относится астенический синдром. Возможны случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром и периодонтальный абсцесс.
Indications for use
Препарат Ишенор® применяется у взрослых в возрасте от 18 лет при первичном (наследственном) повышенном содержании холестерина в крови (гиперхолестеринемия) по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанной гиперхолестеринемии (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения, например физические упражнения и снижение массы тела, оказываются недостаточными.
Лекарственное средство показано при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии, например аферезу липопротеинов низкой плотности, или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна. Препарат назначается при повышенном содержании триглицеридов в крови (гипертриглицеридемия, тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.
Средство применяется для замедления прогрессирования атеросклероза, заболевания, при котором происходит отложение холестериновых бляшек в стенках сосудов, в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности.
Препарат используется для первичной профилактики основных сердечно-сосудистых осложнений, таких как инсульт, инфаркт миокарда и артериальная реваскуляризация, у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития. К факторам риска относятся возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов: высокое артериальное давление (артериальная гипертензия), низкая концентрация холестерина липопротеинов высокой плотности, курение или семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца.
Contraindications
Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин), миопатия, одновременный прием циклоспорина, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к розувастатину.
Composition
Каждая таблетка содержит 10,4 мг розувастатина кальция, эквивалентно 10 мг розувастатина.
Прочими (вспомогательными) веществами являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин.
Method of use and dose
Принимают внутрь.
Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.
При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.
Pharmacological class
Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор
Pharmacological properties
Препарат является гиполипидемическим средством из группы статинов и представляет собой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, который служит промежуточным продуктом в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов, что соответственно ускоряет катаболизм холестерина липопротеинов низкой плотности.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего холестерина преимущественно за счет фракции холестерина липопротеинов низкой плотности. Снижение уровня липопротеинов низкой плотности является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, а также не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот. Поэтому их влияние на уровень триглицеридов вторично и опосредовано через основные эффекты по снижению уровня холестерина липопротеинов низкой плотности. Умеренное снижение уровня триглицеридов при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме липопротеинов промежуточной плотности, в составе которых содержится примерно 30% триглицеридов.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия, являющейся доклиническим признаком раннего атеросклероза. Они благотворно воздействуют на сосудистую стенку и состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, а также обладают антиоксидантными и антипролиферативными свойствами.
Терапевтический эффект проявляется в течение одной недели после начала терапии. Через две недели лечения эффект составляет 90% от максимально возможного значения, которое обычно достигается к четвертой неделе и после этого остается постоянным.