Side effects
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: недомогание, слабость.
Indications for use
Артериальная гипертензия (в монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными средствами, например тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) длительного действия).
Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Contraindications
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При тяжелой печеночной недостаточности (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения).
Composition
Действующее вещество: ирбесартан (форма А) 300,00 м.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 67,00 мг, кармеллоза кальция /18,00 мг, повидон К-30 (коллидон 30) 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, кальция стеарат 6,00 мг.
Оболочка: опадрай белый OY-S-38956 - 8,00 мг.
Опадрай белый OY-S-38956: гипромеллоза (НРМС 2910, Е 464) 72,00%, тальк (Е553Ь) 14,00%, титана диоксид (Е171) 14,00%.
Method of use and dose
Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Обычно рекомендуемая для первоначального приема и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Ирбесартан в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг.
У пациентов, у которых терапевтический эффект при приёме препарата Ирбис в дозе 150 мг 1 раз в сутки недостаточен, доза препарата Ирбис может быть увеличена до 300 мг, или возможно дополнительное применение другого гипотензивного препарата. В частности было показано, что дополнительный прием диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливал действие препарата Ирбис (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение должно начинаться с дозы 150 мг 1 раз в сутки, которая должна постепенно увеличиваться до 300 мг 1 раз в сутки - дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.
Pharmacological class
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Pharmacological properties
Ирбесартан является мощным, активным при приёме внутрь, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа AT1 независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона.
При применении рекомендованных доз препарата содержание ионов калия в сыворотке крови существенно не меняется.
Ирбесартан не ингибирует кининазу-Н (ангиотензинпревращающий фермент - АПФ), с помощью которого происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.
Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений.
При приеме в дозах до 300 мг один раз в сутки снижение артериального давления носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным.
Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приема препарата внутрь, и антигипертензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приема рекомендованных доз ирбесартана снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным антигипертензивным ответом на препарат со стороны диастолического и систолического АД.
При приеме один раз в сутки в дозе 150-300 мг величина снижения артериального давления к концу междозового интервала (т.е. через 24 часа после приема препарата) в положении пациента "лежа" или "сидя" в среднем на 8- 13/5-8 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое АД) больше по сравнению с таковой при приеме плацебо.
Прием препарата в дозе 150 мг один раз в сутки вызывает такой же антигипертензивный ответ (снижение артериального давления перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение артериального давления за 24 часа) как и прием препарата в дозе 75 мг, два раза в сутки.
Антигипертензивное действие препарата Ирбис развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивное действие на фоне длительного лечения сохраняется.
После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине. При отмене препарата синдром "отмены" отсутствует.
В исследованиях, в которых ирбесартан применялся в дополнение к другим гипотензивным препаратам при необходимости достижения целевого уровня артериального давления, получены доказательства благоприятного воздействия ирбесартана на почки у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.
Эффективность препарата Ирбис не зависит от возраста и пола.
Пациенты негроидной расы слабее реагируют на мототерапию препаратом Ирбис (как и на все другие лекарственные препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон).
Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.