Инстолит таблетки 1 мг 30 шт.

Редко - могут возникать не более, чем у 1 человека из 1000: снижение числа тромбоцитов в крови (тромбоцитопения); снижение числа лейкоцитов в крови (лейкопения); снижение числа гранулоцитов в крови (гранулоцитопения); снижение уровня гранулоцитов и моноцитов в крови (агранулоцитоз); снижение уровня эритроцитов в крови (эритропения); преждевременное разрушение эритроцитов крови (гемолитическая анемия); снижение содержания основных форменных элементов крови (панцитопения); снижение уровня сахара в крови (гипогликемия); повышение массы тела; расстройство вкуса (дисгевзия); потеря волос на теле (алопеция). Очень редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000: воспалительное поражение стенок мелких сосудов кожи (лейкоцитокластический васкулит); аллергические реакции (реакции гиперчувствительности); тошнота; рвота; понос (диарея); вздутие живота; ощущение дискомфорта в животе и боли в животе; нарушение функции печени (например, при холестазе (нарушении оттока желчи) и желтухе (воспалении печени)); гепатит (воспалительный процесс в печени); снижение концентрации натрия в плазме крови. Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно): снижение числа тромбоцитов в крови менее 10000/мкл (тяжелая тромбоцитопения); снижение числа тромбоцитов в крови, обусловленное иммунитетом и связанное с повышенным риском кровотечений (тромбоцитопеническая пурпура); аллергическая реакция с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или подобными им веществами; преходящие (транзиторные) нарушения зрения; повышение активности «печеночных» ферментов; повышенная чувствительность кожи и слизистых оболочек к действию солнечных лучей (фотосенсибилизация); кожный зуд; кожная сыпь; кожная аллергическая реакция (крапивница).

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых пациентов в качестве монотерапии (лечение только глимепиридом) или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином.

Не принимайте препарат Инстолит: если у Вас аллергия на глимепирид или любые другие компоненты препарата, другие производные сульфонилмочевины или другие сульфаниламидные препараты; если у Вас обнаружен сахарный диабет 1 типа; если у Вас подтверждены диабетический кетоацидоз (у пациентов с сахарным диабетом возникает на фоне очень высокого уровня сахара в крови, характеризуется жаждой, усиленным мочеиспусканием, сухостью кожи, ацетоновым запахом изо рта, болями в животе), диабетическая прекома (характеризуется запахом ацетона в выдыхаемом воздухе, тошнотой, частой рвотой, одышкой, неукротимой жаждой, сохраненным сознанием) и кома; если у Вас обнаружена печеночная недостаточность тяжелой степени (в связи с отсутствием опыта клинического применения); если у Вас обнаружена почечная недостаточность тяжелой степени, в том числе если Вы находитесь на гемодиализе (в связи с недостаточными клиническими данными).

Действующее вещество: глимепирид 1 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (200), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К30, полисорбат 80 (твин 80), натрия стеарилфумарат.

Рекомендуемая доза: начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день. При необходимости, Ваш лечащий врач может скорректировать принимаемую Вами дозу препарата. Путь и (или) способ введения: препарат Инстолит принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). При необходимости таблетки могут быть разделены вдоль риски на две равные части. Время приема препарата и распределение доз в течение дня устанавливается врачом в зависимости от Вашего образа жизни в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок). Обычно, достаточно однократного приема препарата в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи. Продолжительность терапии: лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Средства для лечения сахарного диабета; гипогликемические средства; производные сульфонилмочевины

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, прием низких доз глимепирида вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект). Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 кДа, находящимся в мембранах бета-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов. Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию β-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает содержание эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы (см. выше) производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. В клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 4- 79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль. Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей.