Гранисетрон концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл ампула 3 мл 1 шт.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; нечасто - серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем); редко - тревога, беспокойство, головокружение; частота неизвестна - бессонница, сонливость, слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - увеличение интервала QT; частота неизвестна - аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - запор; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна - боль в животе, диарея, метеоризм, диспепсия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы). Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию и крапивницу; частота неизвестна - гипертермия, бронхоспазм, кожный зуд. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - кожная сыпь; очень редко - отек, в том числе лица. Со стороны организма в целом: очень редко - гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых. Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Гиперчувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата; реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТз-рецепторов в анамнезе; грудное вскармливание; детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).

Действующее вещество: гранисетрона гидрохлорид - 1,12 мг, в пересчете на гранисетрон - 1,00 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9.00 мг; лимонной кислоты моногидрат - 2,00 мг; хлористоводородная кислота 1М или натрия гидроксид 1М - до pH 5,0-7,0; вода для инъекций - до 1,0 мл.

Стандартный режим дозирования. Взрослые. Цитостатическая химиотерапия (профилактика). Пациенты с массой тела более 50 кг: 3 мг/3 мл разводят в 20-50 мл инфузионного раствора и вводят в течение 5 минут до начала цитостатической химиотерапии; 3 мг/3 мл может также вводится болюсно (в течение 30 секунд). Пациенты с массой тела менее 50 кг: 20-40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии. В клинических исследованиях было показано, что для контроля тошноты и рвоты на протяжении 24 часов большинству пациентов потребовалась только одна доза препарата. Лучевая терапия (профилактика). Режим дозирования аналогичен таковому см. "Цитостатическая химиотерапия (профилактика)". Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия). У небольшого числа пациентов может возникать неукротимая рвота и выраженная тошнота. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 минут), каждая в дозе не более 3 мг (3 мл), с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг. Послеоперационная тошнота и рвота (терапия). Однократно 1 мг (1 мл) медленно (не менее 30 секунд). Существует опыт использования препаратов на основе гранисетрона в дозе до 3 мг (3 мл) у пациентов, перенесших элективное оперативное вмешательство под анестезией. Пациентам, получающим инфузии препарата Гранисетрон, после устранения тошноты и рвоты с целью их профилактики может быть назначен гранисетрон в таблетках. Специальный режим дозирования. Дети. Цитостатическая химиотерапия (профилактика). Однократная инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл соответствующего инфузионного раствора в течение 5 минут, до начала цитостатической терапии. Цитостатическая химиотерапия (терапия). Не более 2-х дополнительных инфузий (в течение 5 минут), каждая доза 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 минут. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг. Послеоперационная тошнота и рвота (профилактика и терапия). Недостаточно данных, чтобы рекомендовать применение гранисетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей. Лучевая терапия (профилактика и терапия). Недостаточно данных, чтобы рекомендовать применение гранисетрон для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у детей. Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты. Коррекции дозы не требуется.

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

Гранисетрон - селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТ3-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Обладает незначительной аффинностью к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и D2-дофаминовые рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками. Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови. Гранисетрон блокирует калиевые hERG каналы сердца, влияя на реполяризацию миокарда. На показателях электрокардиограммы (ЭКГ) это проявляется в изменении PR, QRS и особенно в удлинении QT интервала. Не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.