Генвоя таблетки 150 мг + 10 мг + 150 мг + 200 мг 30 шт.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия. Психические нарушения: часто - необычные сновидения; нечасто - депрессия. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, боль в области живота, метеоризм; нечасто - диспепсия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь; нечасто - зуд. Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек. Прочие: часто - усталость.

Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет и массой тела не менее 25 кг при отсутствии каких-либо мутаций, связанных с резистентностью к препаратам класса ингибиторов интегразы, эмтрицитабину или тенофовиру.

Gilead Sciences International

Гиперчувствительность к кобицистату, тенофовира алафенамиду, элвитегравиру, эмтрицитабину или любому из вспомогательных веществ. Дети в возрасте до 6 лет и массой тела менее 25 кг (эффективность и безопасность не установлена у данной популяции). Дети в возрасте до 12 лет и массой тела менее 35 кг с нарушением функции почек (отсутствуют данные по режиму дозирования). Дети до 18 лет с терминальной стадией почечной недостаточности (отсутствуют данные по режиму дозирования). Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации ЧайлдПью) (эффективность и безопасность не установлена у данной популяции). Пациенты с расчетным КК ≥15 мл/мин и <30 мл/мин или <15 мл/мин, которым не осуществляется постоянный гемодиализ (безопасность у данной популяции не установлена). Беременность и период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Совместное применение с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно под действием цитохрома CYP3A и для которых повышение концентрации в плазме крови связано с возможностью развития серьезных или угрожающих жизни нежелательных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»): альфа-1 адреноблокаторы: алфузозин; антиаритмические препараты: амиодарон, хинидин; производные спорыньи: дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин; препараты, стимулирующие моторику желудочно-кишечного тракта: цизаприд; ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: ловастатин, симвастатин; гиполипидемические препараты: ломитапид; нейролептики/антипсихотики: пимозид, луразидон; ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5): силденафил для лечения легочной артериальной гипертензии; седативные/снотворные препараты: мидазолам, триазолам (для приема внутрь). Совместное применение с лекарственными препаратами, являющимися сильными индукторами цитохрома CYP3A (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»): противосудорожные: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин; антимикобактериальные: рифампицин; лекарственные препараты растительного происхождения: Зверобой продырявленный (Hypericum perfratum). Совместное применение с дабигатрана этексилатом, субстратом P-гликопротеина (P-gp) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

1 таблетка содержит: действующие вещества: кобицистат на диоксиде кремния 288,5 мг (в пересчете на кобицистат 150 мг), тенофовира алафенамид фумарат 11,2 мг (в пересчете на тенофовира алафенамид 10 мг), элвитегравир 150,0 мг и эмтрицитабин 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; оболочка таблетки: Опадрай II Зеленый 85F110095, содержащий поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, индигокармин FD&C Blue 2, краситель железа оксид желтый.

Лечение должно начинаться и контролироваться врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции. Взрослые и дети в возрасте 6 лет и старше и массой тела не менее 25 кг. Рекомендуемая доза препарата Генвоя® - 1 таблетка в сутки (для приема внутрь) во время еды. Из-за горького вкуса таблетки не рекомендуется разжевывать или разламывать. Пациенты, которые не могут проглотить таблетку целиком, могут разделить ее пополам и принять обе половины одну за другой, незамедлительно обеспечив прием полной дозы. Если пропуск в приеме дозы препарата Генвоя® составляет менее 18 часов от обычного времени приема, пациент должен как можно скорее принять препарат Генвоя® с пищей и продолжить обычную схему лечения. Если прием дозы препарата Генвоя® пропущен более чем на 18 часов, пациенту не нужно принимать эту дозу, а следует просто продолжить прием препарата по обычной схеме. В случае возникновения рвоты в течение часа после приема препарата Генвоя® следует принять еще одну таблетку. Пожилые пациенты Коррекция дозы препарата Генвоя® у пациентов пожилого возраста не требуется (см. разделы «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»). Нарушение функции почек. Коррекция дозы препарата Генвоя® у взрослых или подростков (в возрасте старше 12 лет и массой тела не менее 35 кг) с расчетным клиренсом креатинина (КК) ≥30 мл/мин не требуется. Прием препарата Генвоя® следует прервать пациентам, расчетный КК которых опустился ниже 30 мл/мин в процессе лечения (см. раздел «Фармакокинетика»). Коррекция дозы препарата Генвоя® у взрослых с терминальной стадией почечной недостаточности (расчетный КК <15 мл/мин), находящихся на постоянном гемодиализе, не требуется; тем не менее, в основном следует избегать применения препарата Генвоя®, хотя он может быть использован у пациентов, если предполагаемая польза превосходит потенциальный риск (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика»). В дни проведения гемодиализа препарат Генвоя® следует применять после завершения сеанса гемодиализа. Следует избегать применения препарата Генвоя® у пациентов с расчетным КК ≥15 мл/мин и <30 мл/мин или <15 мл/мин, которым не осуществляется постоянный гемодиализ, так как безопасность препарата Генвоя® у данной популяции не установлена. Отсутствуют данные, позволяющие дать рекомендации относительно дозирования препарата у детей в возрасте до 12 лет с нарушением функции почек или у детей до 18 лет с терминальной стадией почечной недостаточности. Нарушение функции печени. Не требуется коррекция дозы препарата Генвоя® для пациентов с легкой (класс А по классификации Чайлд-Пью) или средней (класс В по классификации Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности. Действие препарата Генвоя® не исследовалось у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью), поэтому прием препарата Генвоя® противопоказан пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»). Дети. Безопасность и эффективность препарата Генвоя® у детей в возрасте до 6 лет или с массой тела менее 25 кг пока не доказана.

Противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации

Механизм действия Генвоя® – это комбинированный препарат с фиксированной дозой кобицистата, тенофовира алафенамида, элвитегравира и эмтрицитабина. Элвитегравир является ингибитором переноса цепи интегразой вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1) (ингибитор интегразы). Интеграза представляет собой кодируемый фермент ВИЧ-1, необходимый для репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает интеграцию дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) ВИЧ-1 в геномную ДНК организма хозяина, блокируя образования провируса ВИЧ-1 и распространение вирусной инфекции. Кобицистат является селективным необратимым ингибитором ферментов цитохрома P450 (CYP) подсемейства CYP3А. Кобицистат ингибирует CYP3A-опосредованный метаболизм, что усиливает системное воздействие субстратов цитохрома CYP3A, таких как элвитегравир, чья биодоступность ограничивается, а время полувыведения укорачивается при метаболизме с участием CYP3A. Эмтрицитабин является нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (НИОТ) и аналогом нуклеозида 2'-дезоксицитидина. Эмтрицитабин фосфорилируется клеточными ферментами с образованием эмтрицитабина трифосфата. Эмтрицитабина трифосфат ингибирует репликацию ВИЧ путем встраивания в вирусную ДНК с помощью обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ, что приводит к обрыву цепи ДНК. Эмтрицитабин обладает активностью в отношении ВИЧ-1, ВИЧ-2 и вируса гепатита В (ВГВ). Тенофовира алафенамид – это нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы (НтИОТ), представленный фосфонамидатом, который является пролекарством тенофовира (аналог 2'дезоксиаденозинмонофосфата). Тенофовира алафенамид способен проникать в клетки и, благодаря повышенной стабильности в плазме крови и внутриклеточной активации посредством гидролиза катепсином A, тенофовира алафенамид более эффективен, чем тенофовира дизопроксила фумарат при концентрации тенофовира в мононуклеарных клетках периферической крови (МКПК) (включая лимфоциты и другие клетки-мишени для ВИЧ) и в макрофагах. Внутриклеточный тенофовир впоследствии фосфорилируется до фармакологически активного метаболита тенофовира дифосфата. Тенофовира дифосфат ингибирует репликацию ВИЧ путем встраивания в вирусную ДНК с помощью ОТ ВИЧ, что приводит к обрыву цепи ДНК. Тенофовир обладает противовирусной активностью в отношении ВИЧ-1, ВИЧ-2 и ВГВ. Противовирусная активность in vitro Элвитегравир, эмтрицитабин и тенофовира алафенамид продемонстрировали синергическую противовирусную активность в клеточной культуре. Противовирусная синергия сохранялась при исследовании элвитегравира, эмтрицитабина и тенофовира алафенамида в присутствии кобицистата. Противовирусная активность элвитегравира в отношении лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 оценивали на лимфобластоидных клетках, моноцитах/макрофагах и лимфоцитах периферической крови, при этом значения 50 % эффективной концентрации (ЭК50) находились в диапазоне 0,02–1,7 нМ. Элвитегравир показал противовирусную активность в клеточной культуре в отношении клад A, B, C, D, E, F, G и O ВИЧ-1 (значения ЭК50 находились в диапазоне 0,1–1,3 нМ), а также активность в отношении ВИЧ-2 (ЭК50 0,53 нМ). Кобицистат не имеет определимой противовирусной активности в отношении ВИЧ-1 и не является антагонистом в отношении противовирусных эффектов элвитегравира, эмтрицитабина или тенофовира. Противовирусная активность эмтрицитабина в отношении лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 оценивалась на лимфобластоидных клеточных линиях, клеточной линии MAGI CCR5 и МКПК. Значения ЭК50 для эмтрицитабина находились в диапазоне 0,0013– 0,64 мкМ. Эмтрицитабин показал противовирусную активность в клеточной культуре в отношении клад A, B, C, D, E, F и G ВИЧ-1 (значения ЭК50 находились в диапазоне 0,007– 0,075 мкМ), а также продемонстрировал штамм-специфическую активность в отношении ВИЧ-2 (значения ЭК50 находились в диапазоне 0,007–1,5 мкМ). Противовирусная активность тенофовира алафенамида в отношении лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 субтипа B оценивали на лимфобластоидных клеточных линиях, МКПК, первичных моноцитах/макрофагах и CD4+-T лимфоцитах. Значения ЭК50 для тенофовира алафенамида находились в диапазоне 2,0–14,7 нМ. Тенофовира алафенамид показал противовирусную активность в клеточной культуре в отношении всех групп ВИЧ-1 (M, N и O), включая субтипы A, B, C, D, E, F и G (значения ЭК50 находились в диапазоне 0,10–12,0 нМ), а также продемонстрировал штамм-специфическую активность в отношении ВИЧ-2 (значения ЭК50 находились в диапазоне 0,91–2,63 нМ).

кобицистат, тенофовира алафенамид, элвитегравир, эмтрицитабин

150 мг + 10 мг + 150 мг + 200 мг