Галантамин ДС раствор для инъекций 5 мг/мл 1 мл ампулы 10 шт

Нежелательные реакции классифицированы по частоте и по системно-органным классам MedDRA: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных). Наиболее распространенные нежелательные реакции связаны с фармакодинамическими эффектами галантамина и опосредованы никотиновыми и мускариновыми эффектами, характерными для ингибиторов холинэстеразы. Нарушения метаболизма и питания: часто — потеря аппетита, анорексия; нечасто — дегидратация. Психические нарушения: часто — галлюцинации, депрессия; нечасто — зрительные и слуховые галлюцинации. Нарушения со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, сонливость, обморок, тремор, головная боль, вялость; нечасто — парестезии, дисгевзия, гиперсомния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения. Нарушения со стороны уха и лабиринта: нечасто — шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто — брадикардия; нечасто — суправентрикулярная экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: часто — повышение артериального давления; нечасто — снижение артериального давления, приливы. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота; часто — боль в животе, диарея, диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике; нечасто — рвота; редко — усиление перистальтики. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — мышечные спазмы; нечасто — мышечная слабость. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, повышенная утомляемость, слабость; нечасто — боли в месте инъекции, возможны местные реакции при парентеральном введении. Лабораторные и инструментальные данные: часто — снижение веса; нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — падения.

В неврологии: заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия); состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии); церебральный паралич (остаточные явления перенесенного инсульта, детский церебральный паралич (спастические формы)); нарушения нервно-мышечного проведения (миастения gravis). В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов; для лечения послеоперационных парезов тонкой кишки и мочевого пузыря. В физиотерапии: для ионофореза при неврологических заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: при отравлении ингибиторами холинэстеразы.

Противопоказания к применению галантамина: Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; бронхиальная астма; тяжелая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); брадикардия; стенокардия; атриовентрикулярная блокада; артериальная гипертензия; хроническая обструктивная болезнь легких; эпилепсия; гиперкинезы; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); механическая кишечная непроходимость; почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин); механические нарушения проходимости мочевыводящих путей; недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе; возраст до 1 года; беременность и период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Нет достаточных клинических данных по безопасности применения галантамина во время беременности, поэтому применение препарата противопоказано. Данных о секреции галантамина с грудным молоком нет, поэтому применение препарата противопоказано в период кормления грудью. Влияние на фертильность: Экспериментальные данные у животных не показали прямого или косвенного неблагоприятного действия галантамина на течение беременности, эмбриональное, фетальное и постнатальное развитие потомства. С осторожностью следует применять препарат при печеночной и почечной недостаточности, нарушении мочеиспускания, а также при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии (наркоза).

Состав на 1 мл препарата: Действующее вещество: галантамина гидробромид - 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Препарат применяется парентерально: внутривенно, подкожно или внутримышечно. Доза и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от выраженности симптомов и реакции пациента. Неврология При неврологических показаниях раствор для инъекций применяется для краткосрочного лечения при невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на пероральный прием. Взрослые: Начальная доза: 2,5 мг/сут Поддерживающая доза: 0,03-0,28 мг/кг подкожно Возможно увеличение дозы каждые 3-4 дня на 2,5 мг Максимальная разовая доза: 10 мг Максимальная суточная доза: 20 мг (в 2-3 приема) Дети: 1-2 года: 0,25-1,0 мг/сут (0,03-0,08 мг/кг) 3-5 лет: 0,5-5,0 мг/сут 6-8 лет: 0,75-7,5 мг/сут 9-11 лет: 1,0-10,0 мг/сут 12-15 лет: 1,25-12,5 мг/сут Старше 15 лет: 1,25-15,0 мг/сут Анестезиология, хирургия и токсикология Передозировка миорелаксантами: Взрослые: 10-20 мг/сут внутривенно Послеоперационные парезы: Дозы согласно возрасту, в 2-3 приема/сут Физиотерапия Метод ионофореза: 2,5-5 мг Сила тока: 1-2 мА Продолжительность: 10 минут Курс: 10-15 дней Особые группы пациентов Нарушение функции печени: Умеренное нарушение (7-9 баллов по Чайлд-Пью): макс. 15 мг/сут Тяжелое нарушение (>9 баллов): противопоказано Нарушение функции почек: Умеренное нарушение: макс. 15 мг/сут Тяжелое нарушение (КК <10 мл/мин): противопоказано

Фармакодинамика Галантамин является обратимым ингибитором холинэстеразы. Препарат облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов и усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникая через гематоэнцефалический барьер. Галантамин повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими миорелаксантами. Кроме того, препарат вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. Фармакокинетика Галантамин быстро всасывается после подкожного введения, терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Статистически значимой разницы в величине площади под кривой «концентрация-время» после однократного применения дозы 10 мг внутрь или парентерально не обнаружено. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного введения 10 мг составляет 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 часов. Период полураспределения галантамина при парентеральном введении составляет 10 минут, что более длительно по сравнению с неостигмина метилсульфатом (0,54-3,5 минуты) и пиридостигмина бромидом (5,0-6,6 минуты), поэтому начало действия галантамина происходит позже других ингибиторов холинэстеразы. Объем распределения препарата равен 175 л, связывание с белками плазмы не превышает 18%; около 53% галантамина находится в форменных элементах крови. Период полувыведения галантамина двухфазный и составляет 7-8 часов. Метаболизм происходит с участием изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A4) преимущественно путем N- и O-деметилирования (5-6% препарата), а также глюкуронирования, N-окисления и эпимеризации. Основные метаболиты - эпигалантамин и галантаминон - обнаруживаются в плазме и моче. Галантамин выводится на 90-97% почками (18-22% в неизменном виде) путем гломерулярной фильтрации, 2,2-6,3% - кишечником, около 0,2% - с желчью. Почечный клиренс составляет 65-100 мл/мин (20-25% от плазменного клиренса), что близко к клиренсу инулина. У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме на 30-40% выше, чем у здоровых добровольцев. При печеночной недостаточности средней степени элиминация замедляется на 25%. При хронической почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина 52-104 мл/мин) плазменная концентрация увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина 9-51 мл/мин) - на 67%.