Фторурацил-ЛЭНС раствор для внутрисосудистого введения 50 мг/мл 5 мл флаконы 10 шт.

Наиболее частыми и серьезными нежелательными реакциями при применении фторурацила являются гематологическая токсичность и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Наиболее часто отмечаются инфекции, миелосупрессия (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения), анемия, носовые кровотечения, иммуносупрессия с повышением риска инфекций, гиперурикемия, бронхоспазм, снижение аппетита, воспаление и изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, диарея, тошнота, рвота, анорексия, обратимая алопеция, замедленное заживление ран, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, слабость и снижение мотивации. Также могут наблюдаться нарушения со стороны нервной системы, органов зрения, сердца, сосудов, печени, почек, кожи, половой системы и других органов. В редких случаях возможны тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок, сепсис, тромбоэмболия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, некроз печени и другие серьезные осложнения.

Препарат показан для лечения рака толстой и прямой кишки, рака молочной железы, рака пищевода, рака желудка, рака поджелудочной железы, первичного рака печени, рака яичников, рака шейки матки, рака мочевого пузыря, злокачественных опухолей головы и шеи, рака предстательной железы, рака надпочечников, рака вульвы, рака полового члена, а также карциноида.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата, выраженной лейкопении, нейтропении или тромбоцитопении, угнетении костно-мозгового кроветворения, активном кровотечении, стоматите, изъязвлениях слизистой оболочки полости рта и желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозном энтероколите, тяжелых инфекциях, тяжелых нарушениях функции печени или почек, беременности, в период грудного вскармливания (во время терапии и в течение двух недель после последнего введения препарата), в детском возрасте, при одновременном применении ингибиторов дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), включая бривудин и соривудин, при установленном полном дефиците активности ДПД, а также у ослабленных пациентов.

Состав на 1 мл раствора: действующее вещество — фторурацил в пересчете на 100 % вещество — 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 14,8 мг, вода для инъекций — до 1 мл, раствор натрия гидроксида 10 М — до достижения pH 9,0–10,0. Раствор натрия гидроксида 10 М используется при необходимости для корректировки pH раствора препарата в технологическом процессе и получают его из натрия гидроксида и воды для инъекций.

Доза и схема терапии определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента, вида рака, а также от того, применяется ли фторурацил в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами. Лечение следует начинать в условиях стационара. Препарат вводят внутривенно струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально либо внутриполостно. Суточная доза не должна превышать 1 г. Рекомендуемые режимы дозирования: 500 мг/м² или 12–13,5 мг/кг ежедневно в течение 3–5 дней с интервалом между курсами 4 недели; 600 мг/м² или 15 мг/кг (максимальная разовая доза — 1 г) один раз в неделю, всего 6–10 доз; 600 мг/м² в 1-й и 8-й дни внутривенно в комбинации с другими цитостатическими препаратами. При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25–30 %. Препарат Фторурацил-ЛЭНС® следует разводить только физиологическим раствором или 5 % раствором глюкозы. Фторурацил нельзя разводить растворами с pH менее 8, поскольку в такой среде образуется осадок.

противоопухолевые средства, антиметаболиты; аналоги пиримидина

Фторурацил — противоопухолевое (цитостатическое) средство, антиметаболит урацила. Фторурацил нарушает синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и вызывает образование структурно несовершенной рибонуклеиновой кислоты (РНК), угнетая тем самым деление опухолевых клеток. Механизм действия определяется его метаболическим превращением в 5-фтор-дезоксиуридин-монофосфат и 5-фторуридина трифосфат. 5-Фтор-дезоксиуридин-монофосфат является конкурентным ингибитором фермента тимидинсинтетазы, что приводит к блокированию синтеза ДНК. Препарат блокирует реакцию метилирования дезоксиуридиновой кислоты и ее превращение в тимидиловую кислоту, вызывая дефицит тимидина. Фторурацил также подавляет синтез РНК путем включения 5-фторуридина трифосфата в ее структуру вместо уридина трифосфата, что приводит к нарушению процессинга РНК и синтеза белка. Фторурацил обладает высокой миелотоксичностью и гастроинтестинальной токсичностью. Максимальная эффективность его действия наблюдается в пролиферативных тканях, таких как костный мозг, кожа и слизистые оболочки. В отличие от многих других противоопухолевых препаратов, он эффективен при опухолях желудочно-кишечного тракта. Препарат отличается относительно высокой токсичностью, особенно выраженно нарушая функцию костного мозга и желудочно-кишечного тракта.