Фамцикловир таблетки 500 мг 7 шт.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения. Нарушения психики: нечасто — спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); редко — галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость (преимущественно у пожилых пациентов); частота неизвестна — судороги. Нарушения со стороны сердца: редко — ощущение «сердцебиения». Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — холестатическая желтуха. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактический шок, анафилактическая реакция. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек (отек лица, век, периорбитальной области, глотки), крапивница; частота неизвестна — тяжелые кожные реакции (в том числе многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), аллергический васкулит. Лабораторные и инструментальные данные: часто — нарушения показателей функции печени.

Опоясывающий герпес (инфекция, вызванная VZV): для лечения опоясывающего герпеса, включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов; для лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпрометированных пациентов. Генитальный герпес (инфекция, вызванная HSV): лечение первого эпизода и рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов; лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпрометированных пациентов; для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) у иммунокомпетентных и у иммунокомпрометированных пациентов. Лабиальный герпес (инфекция, вызванная HSV): лечение рецидивов лабиального герпеса у иммунокомпетентных пациентов; лечение рецидивов оролабиального герпеса у иммунокомпрометированных пациентов.

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру. Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории. Нарушение функции печени тяжелой степени в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения у пациентов данной категории. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит лактозу.

Действующее вещество: фамцикловир — 500,000 мг. Вспомогательные вещества: лактоза — 93,280 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 32,000 мг, гипролоза — 6,400 мг, магния стеарат — 5,120 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,200 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 5,600 мг, гипролоза — 3,600 мг, макрогол-4000 — 2,800 мг, титана диоксид — 4,000 мг.

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, непосредственно после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение). Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), у иммунокомпрометированных пациентов. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Инфекция, вызванная HSV (лабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпетентных пациентов: при первом эпизоде генитального герпеса рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней; при рецидивах генитального герпеса применяют 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3-х доз по 250 мг каждые 12 часов; при рецидивах лабиального герпеса - 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня. Инфекция, вызванная вирусом HSV (оролабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпрометированных пациентов. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) применяют 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 месяцев. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Пациенты в возрасте ≥65 лет. У пожилых пациентов с неизмененной функцией почек коррекции режима дозирования фамцикловира не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе или получающие процедуру гемодиализа. Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме крови снижается на 75%, фамцикловир следует принимать непосредственно после процедуры гемодиализа. Рекомендованная схема коррекции дозы описана в таблицах 1 и 2. Пациенты с нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени нет. Пациенты негроидной расы. Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидива генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Клиническая значимость режимов дозирования препарата для лечения как рецидивов генитального герпеса (в течение 2 или 5 дней), так и других инфекционных поражений, вызванных VZV и HSV, неизвестна.

Противовирусное средство системного действия; противовирусное средство прямого действия; нуклеозиды и нуклеотиды, кроме ингибиторов обратной транскриптазы

Фармакодинамика. Фамцикловир является пролекарством пенцикловира для перорального применения. После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster (VZV) и Herpes simplex (HSV) 1 и 2 типов, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса in vitro. Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь под воздействием клеточных киназ превращается в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты). Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфата для культуры клеток, инфицированных HSV1, составляет 10 часов, HSV2 — 20 часов, VZV — 7 часов. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки. Как и для ацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего связана с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат-специфичности фермента. Существенно реже в основе резистентности лежат изменения в ДНК-полимеразном гене. Большинство ацикловир-резистентных клинических штаммов HSV и VZV (штаммы, выделенные от инфицированных пациентов) проявляют также резистентность к пенцикловиру, однако перекрестная резистентность не выявлена. В крупномасштабных клинических исследованиях пенцикловира (в лекарственных формах для местного и внутривенного применения) и фамцикловира у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов (в т. ч. при применении фамцикловира в течение 12 месяцев) частота выявления клинических штаммов, резистентных к пенцикловиру, составляла 0,2% и 2,1% соответственно. Резистентные штаммы обнаруживались преимущественно в начале лечения или в группе плацебо, при этом резистентность при/после применения пенцикловира или фамцикловира развилась у двух иммунокомпрометированных пациентов. Применение препарата для лечения опоясывающего герпеса (вызванного VZV) у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов отмечается ускорение заживления поражения кожи и слизистых. Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного VZV. Препарат существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом. Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза в сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного HSV). Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного HSV). Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у иммунокомпрометированных пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). У ВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения HSV (как с клиническими проявлениями, так и без них). Применение фамцикловира у пациентов с иммунодефицитом иной, кроме ВИЧ, этиологии не изучалось. Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее. Фармакокинетика. Всасывание. Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит — пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после приема фамцикловира внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме крови происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. По данным исследования максимальная концентрация (Сmах) пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг, 500 мг или 750 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл и 5,1 мкг/мл соответственно. В другом исследовании Сmах пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира составляла 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл соответственно. Системная биодоступность (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» — AUC) пенцикловира не изменяется при одновременном приеме пищи. AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира. Распределение. Связывание с белками плазмы крови пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%. Метаболизм и выведение. После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит - пенцикловир и затем выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые выводятся почками, в неизмененном виде фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы крови в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов. Фармакокинетика в особых случаях. Пациенты с инфекцией, вызванной VZV. У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной VZV, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (Т1/2 в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2,8 и 2,7 часа соответственно). Пациенты с нарушениями функции почек. После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалась. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к снижению концентрации пенцикловира в плазме крови и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира. Пациенты в возрасте ≥65 лет. У пациентов в возрасте от 65 до 79 лет отмечается увеличение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов данной возрастной группы при отсутствии нарушения функции почек. Пол. Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин). Не требуется коррекции дозы препарата в зависимости от пола. Расовая принадлежность. При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.