Side effects
При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, металлический привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер), при длительном применении — тошнота, метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Indications for use
Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, вегетососудистая дистония, дисциркуляторная энцефалопатия, лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
Острые нарушения мозгового кровообращения — в составе комбинированной терапии.
Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т. ч. острый некротический панкреатит, перитонит) — в составе комплексной терапии.
Острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально), ишемическая болезнь сердца (ИБС), комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) — в составе комплексной терапии.
Contraindications
Повышенная чувствительность, острая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.
Composition
В 1 мл содержится: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 0.47 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Method of use and dose
Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально.
Струйно вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат применяют в комплексной терапии: в первые 10–14 дней — внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях травм препарат применяют в течение 10–15 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней, затем — внутримышечно по 100–250 мг в сутки в течение последующих двух недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии вводят внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят внутримышечно по 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянты и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям). В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие 9 суток — внутримышечно.
Внутривенное введение препарата проводят путём капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в течение 30–90 минут (в 100–150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы)), при необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная доза составляет 6–9 мг/кг массы тела, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии вводят внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят внутримышечно или внутривенно капельно в дозе 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200–500 мг 3 раза в день — внутривенно капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном режиме введения, далее — по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Pharmacological properties
Ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Препарат подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид/белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.
Модулирует активность мембраносвязанных ферментов и рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии — с увеличением уровня АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях: шоке, гипоксии и ишемии, нарушениях мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза, способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Active substance
этилметилгидроксипиридина сукцинат