Side effects
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Нарушение со стороны обмена веществ и питания: часто наблюдаются снижение аппетита, нарушения вкуса, метаболический ацидоз, а также метаболический ацидоз и электролитные нарушения (это обычно может быть скорректировано назначением бикарбоната); нечасто — жажда; редко — глюкозурия; частота неизвестна — гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: нечасто встречаются депрессия, раздражительность; частота неизвестна — возбуждение, спутанность сознания, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы: часто отмечаются головокружение, парестезия, в частности ощущение покалывания в конечностях; нечасто — приливы, головная боль; очень редко — сонливость, периферический парез, судороги; частота неизвестна — атаксия.
Нарушения со стороны органа зрения: редко возникает транзиторная миопия (это состояние полностью исчезало при снижении дозы либо отмене препарата).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко наблюдаются нарушения слуха и звон в ушах.
Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта: нечасто фиксируются тошнота, рвота, диарея, мелена; частота неизвестна — сухость во рту, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко встречаются фульминантный некроз печени, нарушения функции печени, гепатит, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печёночная недостаточность, печёночная колика.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко отмечается фотосенсибилизация; частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно‑мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — образование конкрементов в почках, кристаллурия, почечная и мочеточниковая колики и поражение почек, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто наблюдается снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто отмечается усталость; нечасто — лихорадка, слабость.
Indications for use
Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом); купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии); при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам; острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации); ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.
Contraindications
Повышенная чувствительность к ацетазоламиду (или другим сульфонамидам), а также любым другим компонентам препарата; острая почечная недостаточность; уремия; печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); рефрактерная гипокалиемия и гипонатриемия; метаболический ацидоз; гипокортицизм; болезнь Аддисона; декомпенсированный сахарный диабет; беременность (I триместр); период лактации; детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).
С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр), пожилой возраст, нарушение водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, у пациентов с риском обструкции мочевыводящих путей.
Composition
Активное вещество: ацетазоламид 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 80.76 мг, повидон — 8.64 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.8 мг, кроскармеллоза натрия — 7 мг, магния стеарат — 1.8 мг.
Method of use and dose
Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача. В случае пропуска приёма препарата при очередном приёме не следует увеличивать дозу.
Отёчный синдром. В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект. При уменьшении ранее достигнутого ответа на терапию ацетазоламидом следует отменить препарат на сутки для восстановления активности карбоангидразы почек. Применение ацетазоламида не отменяет необходимость применения других лекарственных средств, соблюдения постельного режима (если рекомендовано врачом) и ограничения приёма хлорида натрия.
Глаукома. Диакарб следует принимать в составе комплексной терапии. Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1–4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приёма препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы — по 250 мг 4 раза/сут. Детям старше 3 лет при приступах глаукомы — 10–15 мг/кг массы тела/сут в 3–4 приёма. После 5 дней приёма делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты. При подготовке к операции назначают по 250–500 мг накануне и утром в день операции.
Эпилепсия. Дозы для взрослых: 250–500 мг/сут в 1 приём в течение 3 дней, на 4‑й день перерыв. При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Максимальная суточная доза для взрослых — 1000 мг. Дозы для детей старше 3 лет: 8–30 мг/кг/сут, разделённые на 1–4 приёма. Максимальная суточная доза — 750 мг.
Острая «высотная» болезнь. Рекомендуется применение препарата в дозе 500–1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут. Препарат следует применять за 24–48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.
Ликвородинамические нарушения, внутричерепная гипертензия. Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125–250 мг каждые 8–12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приёме дозы 750 мг/сут. Для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться ежедневный приём препарата без интервалов.
Pharmacological properties
Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Карбоангидраза — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы уменьшает образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия внутрь клеток.
Эффекты применения препарата Диакарб обусловлены точкой приложения молекулы: сосудистые сплетения головного мозга, проксимальный отдел нефрона, ресничное тело глаза, эритроциты.
Ацетазоламид применяется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии за счёт снижения избыточной продукции ликвора на уровне сосудистых сплетений головного мозга. Угнетение карбоангидразы в эпендимоцитах сосудистого сплетения понижает избыточный отрицательный заряд в клетках эпендимы и уменьшает градиентную фильтрацию плазмы в полость желудочков мозга.
Ацетазоламид применяется в терапии отёчного синдрома за счёт слабого диуретического эффекта. В результате угнетения активности карбоангидразы в проксимальном отделе нефрона происходит уменьшение образования угольной кислоты и снижение реабсорбции бикарбоната и Na+ эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выделение воды. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.
В течение последующих 3 дней терапии компенсаторно активируется реабсорбция Na+ в дистальном отделе нефрона, снижая мочегонный эффект препарата «Диакарб». Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из‑за восстановления нормальной активности карбоангидразы проксимального отдела нефрона.
Ацетазоламид применяется для лечения глаукомы. В процессе образования водянистой влаги глаза ионы бикарбоната активно транспортируются в заднюю камеру из цитоплазмы беспигментных клеток, чтобы компенсировать градиент положительных ионов, обусловленный активным транспортом ионов Na+. Ингибиторы карбоангидразы блокируют образование угольной кислоты, таким образом снижая продукцию HCO3-. В отсутствие достаточного количества ионов НСО3- увеличивается позитивный ионный градиент, что вызывает снижение секреции водянистой влаги. Угнетение карбоангидразы ресничного тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается.
Офтальмотонус при приёме ацетазоламида начинает снижаться через 40–60 мин, максимум действия наблюдают через 3–5 ч, внутриглазное давление остаётся ниже исходного уровня в течение 6–12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40–60 % от исходного уровня.
Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, так как ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.