Бициклол таблетки 25 мг 18 шт.

Препарат Бициклол® обычно хорошо переносится; нежелательные явления носят преходящий характер, выражены в легкой или средней степени тяжести и купируются самостоятельно после отмены препарата или с помощью симптоматической терапии. Нарушения со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль. Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница. Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, ЩФ, ГГТП, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.

Хронический вирусный гепатит В, хронический вирусный гепатит С, сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз, у пациентов с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии. Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в том числе лекарственный (в составе комплексной терапии).

Beijing Union Pharmaceutical Factory

Гиперчувствительность к бициклолу или к любому из вспомогательных веществ. Детский возраст до 18 лет. Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Аутоиммунный гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью). Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Действующее вещество: бициклол – 25,00 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, сахароза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, крахмал (крахмальный клейстер на сухой основе).

Внутрь. По 25–50 мг 3 раза в день после еды. Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозы 25 мг 3 раза в день) может быть продлен до 6 месяцев.

Средства для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей; средства для лечения заболеваний печени, липотропные средства

Фармакодинамика. Действующее вещество препарата Бициклол® по химической структуре является лигнаном. Применение препарата Бициклол® способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии. Протективный эффект бициклола был доказан в моделях как in vitro, так и in vivo, моделирующих различные формы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (СС14) – повреждение биомембран, некроз, фиброз печени, парацетамолом – истощение глутатиона в гепатоцитах, D-галактозамином – повреждение ДНК ядра гепатоцита, вакциной БЦЖ и конкавалином А (ConA) – иммунное повреждение. Под действием бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли альфа (ФНО-) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО и цитотоксическими Т-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов. В исследованиях in vivo в модели повреждения печени парацетамолом было продемонстрировано, что предварительное применение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) – маркеров некроза гепатоцита, а также в уменьшении высвобождения цитохрома С и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также в предупреждении дефрагментации ДНК. В исследованиях in vitro также было установлено, что бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита В. Результаты клинических исследований препарата Бициклол® у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С умеренной степени активности продемонстрировали, что при его применении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, ACT), общего, прямого и непрямого билирубина) и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол® при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С. Препарат Бициклол® при его применении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью. Фармакокинетика. Бициклол быстро всасывается после перорального приема и определяется в крови через 15 мин. Период полувыведения (t1/2) в первую фазу двухфазной модели ((t1/2)ka) составляет 0,84 ч, (t1/2) во вторую фазу двухфазной модели ((t1/2)ke) составляет 6,26 ч, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) – 1,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 50 нг/мл. Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. Сmax в плазме крови может повышаться при приеме препарата после еды. При многократном приеме в терапевтической дозе бициклол не кумулирует в организме человека. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78 %. Сmax бициклола в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома Р450; основной метаболит бициклола в организме человека – 4-ОН и 4'-ОН-бициклол. Менее 30 % бициклола выводится из организма кишечником на протяжении 24 ч. Около 1,3 % бициклола выводится почками, 0,03 % – с желчью.