Side effects
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно. Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит. Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Indications for use
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Contraindications
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам. Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов. При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Composition
Состав на одну таблетку- действующее вещество бисопролола фумарат 5,000 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 44,500 мг; лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон 3-4%) 40,000 мг; крахмал кукурузный 8,000 мг; кремния диоксид коллоидный 0,500 м; кросповидон (коллидон CL) 1,000 мг; магния стеарат 1,000 м; оболочка: титана диоксид 0,287 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 0,287 мг; гипромеллоза 1,320 мгг; тальк 0,106 мг.
Method of use and dose
Внутрь, с небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки утром (до завтрака, во время или после него). Таблетки не следует разжёвывать или растирать в порошок.
Предварительными условиями для начала лечения препаратом Бипрол являются стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в течение шести недель; лечение оптимальными дозами препаратов стандартной терапии ХСН; отсутствие изменений в стандартной терапии ХСН в предшествующие две недели.
Начало лечения препаратом Бипрол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Фаза титрования.
Рекомендуемая начальная доза препарата Бипрол составляет 1,25 мг (½ таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости, дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг один раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться с интервалом не менее 2-х недель. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендуемая (целевая) доза препарата Бипрол при хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг один раз в день.
Во время фазы титрования необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления и признаков усугубления течения хронической сердечной недостаточности, которые могут развиться с первого дня применения препарата.
После приёма начальной дозы 1,25 мг (½ таблетки по 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение 4 часов (контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, нарушений проводимости, признаков усугубления течения сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.
Каждое увеличение дозы должно осуществляться только при условии хорошей переносимости предыдущей дозы и стабильного состояния пациента. При сомнительной переносимости и чрезмерном снижении артериального давления дозу увеличивают 1 раз в 4 недели; при этом целевая доза может быть достигнута к 24-й неделе. Если нет возможности достичь целевой дозы, пациент должен получать максимально переносимую дозу.
В период титрования или поддерживающей терапии могут наблюдаться временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этих случаях рекомендуется сначала провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии (диуретика и/или ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ); при неэффективности этой меры может потребоваться временное снижение, более медленное титрование дозы или отмена препарата Бипрол. Возобновление терапии и/или титрования дозы препарата Бипрол следует рассматривать только после стабилизации состояния пациента.
Не следует допускать внезапного прекращения приёма препарата Бипрол (как и любого бета-адреноблокатора), поскольку возможно развитие синдрома "отмены", который проявляется признаками декомпенсации ХСН. Поэтому отмену и снижение дозы препарата Бипрол следует проводить постепенно, под наблюдением врача, с учётом индивидуальных реакций пациента (см. раздел «Особые указания»).
При пропуске приёма очередной дозы препарата не следует удваивать следующую дозу.
Продолжительность лечения. Препарат Бипрол обычно назначается для долговременной терапии, длительность которой определяется врачом.
Особые группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек или печени. При нарушении функции почек или печени лёгкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. При тяжёлых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени титрование дозы проводится с особой осторожностью (см. раздел «С осторожностью»); максимальная суточная доза препарата Бипрол составляет 10 мг.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
Дети. В связи с недостаточностью данных применение препарата Бипрол у детей до 18 лет не рекомендуется.
Пациенты с сопутствующими заболеваниями. В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжёлыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врождёнными пороками сердца или пороками клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев (см. раздел «С осторожностью»).
Pharmacological properties
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Assign
от давления, от стенокардии, при ХСН