Side effects
Со стороны системы кроветворения возможны миелодепрессия, проявляющаяся лейкопенией, тромбоцитопенией и анемией, развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, а в единичных случаях — гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, анорексия и холестатический гепатит. У реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, некроз и перфорация кишечника.
Аллергические реакции могут проявляться кожной сыпью, артралгиями, миалгиями и лекарственной лихорадкой.
Прочие нежелательные явления включают единичные случаи острой почечной недостаточности, острых легочных заболеваний и менингеальных реакций.
Indications for use
Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии).
Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический активный гепатит, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз, болезнь Крона, НЯК.
Неэффективность и противопоказания к применению ГКС или необходимости снижения их дозы.
Contraindications
Не принимайте препарат Азатиоприн: если у вас аллергия на азатиоприн, 6-меркаптопурин (6-МП) или любые другие компоненты препарата, если у вас угнетение кроветворения: заболевание крови, характеризующееся снижением кровообразовательной функции костного мозга (гипопластическая и апластическая анемия), снижение числа лейкоцитов в крови (лейкопения), снижение уровня лимфоцитов в крови (лимфопения), снижение числа тромбоцитов в крови (тромбоцитопения), если вы беременны, если вы кормите грудью.
Composition
Каждая капсула содержит 25 мг азатиоприна.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кальция стеарат, кросповидон, желатин.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171), желатин.
Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый (E104), краситель солнечный закат желтый (E110), титана диоксид (E171), желатин.
Method of use and dose
Трансплантация:
До 5 мг/кг/сут в первый день терапии.
Поддерживающая доза от 1 до 4 мг/кг/сут в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости.
Другие заболевания:
Начальная доза 1–3 мг/кг/сут и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть получен после нескольких недель и месяцев от начала лечения) и гематологической переносимости.
Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, который сохраняет полученный эффект. Если в течение 3 месяцев клинический эффект не достигнут, то препарат следует отменить.
Pharmacological class
иммунодепрессанты, другие иммунодепрессанты
Pharmacological properties
Препарат является иммунодепрессивным средством, представляющим собой имидазольное производное 6-меркаптопурина и выступающим конкурентным антагонистом гипоксантина. По химическому строению вещество близко к пуриновым основаниям и оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие.
Включаясь в метаболические реакции, препарат нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу. При участии этого фермента происходит образование тиоинозиновой кислоты из меркаптопурина, которая ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты, включая ее превращение в ксантиновую и адениловую кислоты.
В ходе метилирования тиоинозиновой кислоты образуется вещество, блокирующее глутамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу — фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать тиоинозиновую кислоту возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.
По сравнению с меркаптопурином препарат оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах 10 мг/кг средство угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов и вызывает лейкопению.