Арава таблетки 20 мг 30 шт.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражение слизистой оболочки полости рта (например, афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки полости рта), боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз (особенно АЛТ, реже — ГГТ и ЩФ), гипербилирубинемия; нечасто — нарушения вкусовых ощущений; редко — гепатит, желтуха/холестаз; очень редко — панкреатит, тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут быть фатальными. Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальные заболевания легких (включая интерстициальный пневмонит) с возможным летальным исходом. Со стороны обмена веществ: часто — слабое повышение КФК, снижение массы тела; нечасто — гипокалиемия, слабая гиперлипидемия, незначительная гипофосфатемия; частота неизвестна — незначительное повышение уровня ЛДГ, гипоурикемия за счет урикозурического эффекта. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, парестезия; нечасто — беспокойство; очень редко — периферическая невропатия. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — тендосиновит и разрыв сухожилий (причинная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не установлена). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — усиленное выпадение волос, экзема, зуд, сухость кожных покровов; очень редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (на настоящий момент причинную взаимосвязь с лечением лефлуномидом установить не удалось, но она не может быть и исключена); частота неизвестна — кожная красная волчанка, пустулезный псориаз или обострение псориаза. Аллергические реакции: часто — легкая макуло-папулезная сыпь и другие виды сыпи; нечасто — крапивница; очень редко — серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, васкулит, в т. ч. кожный некротизирующий васкулит (из-за основного заболевания причинная взаимосвязь с лечением лефлуномидом не может быть установлена). Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения (лейкоциты > 2000/мкл); нечасто — анемия, небольшая тромбоцитопения (тромбоциты < 100 000/ мкл); редко — панцитопения (вероятно, за счет антипролиферативного действия), лейкопения (лейкоциты < 2000/мкл), эозинофилия; очень редко — агранулоцитоз. Недавнее сопутствующее или последующее применение потенциально миелотоксичных препаратов может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических эффектов. Со стороны половой системы: частота неизвестна — незначительное снижение концентрации спермы, общего числа сперматозоидов и их подвижности. Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — развитие тяжелых инфекций и сепсиса, которые могут быть фатальными. Лекарственные препараты с иммуносупрессивным действием могут делать пациента более восприимчивым к инфекциям, включая оппортунистические инфекции. Может незначительно возрасти частота возникновения ринита, бронхита и пневмонии. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: известно, что при использовании некоторых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск малигнизации, особенно риск развития лимфопролиферативных заболеваний. Общие реакции: часто — астения.

Препарат Арава показан к применению у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Активная форма ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов (в качестве базисного препарата). Активная форма псориатического артрита.

Гиперчувствительность к лефлуномиду, терифлуномиду или любому из вспомогательных веществ препарата. Нарушения функции печени. Тяжелый иммунодефицит (например, синдром приобретенного иммунного дефицита [СПИД]). Серьезные нарушения костномозгового кроветворения, тяжелая анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным или псориатическим артритом. Тяжелые неконтролируемые инфекции. Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (ввиду небольшого опыта клинического применения). Тяжелая гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме). Беременность, женщины с репродуктивным потенциалом, не исключающие возможность забеременеть в период лечения лефлуномидом; после завершения лечения лефлуномидом женщинам нельзя беременеть до тех пор, пока плазменная концентрация активного метаболита А771726 остается выше 0,02 мг/л. Перед началом лечения лефлуномидом следует исключить беременность. Период грудного вскармливания. Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном неблагоприятном влиянии лефлуномида на сперматозоиды. В период применения препарата мужчинам необходимо принимать меры по предохранению от беременности партнерши. Возраст пациентов младше 18 лет (отсутствуют данные по эффективности и безопасности в этой группе пациентов). Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в препарате содержится лактоза). Одновременное применение лефлуномида с терифлуномидом не рекомендуется.

Действующее вещество: лефлуномид 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 72 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, повидон K25 (поливидон К25) - 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг, магния стеарат - 0.5 мг, кросповидон - 7.5 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa.s) - 2.516 мг, макрогол 8000 - 0.16 мг, титана диоксид (Е171) - 0.629 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 0.006 мг, тальк - 0.189 мг.

Лечение лефлуномидом должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита и псориатического артрита. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида. Режим дозирования: Лечение ревматоидного артрита: Лечение ревматоидного артрита лефлуномидом обычно начинают с нагрузочной дозы 100 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней (для этого имеется форма выпуска таблетки 100 мг по 3 таблетки в упаковке). Однако исключение применения нагрузочной дозы может снизить риск развития нежелательных реакций (особенно со стороны желудочно-кишечного тракта и влияние на активность печеночных ферментов в крови). Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг лефлуномида 1 раз в сутки. При приеме поддерживающей дозы 20 мг 1 раз в сутки сразу с начала лечения (то есть без приема нагрузочной дозы) эффективность препарата при ревматоидном артрите не уменьшалась. В случае плохой переносимости дозы 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг 1 раз в сутки (поэтому в наличии имеются таблетки по 10 мг и 20 мг). Лечение псориатического артрита: Лечение лефлуномидом псориатического артрита также начинается с нагрузочной дозы 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Поддерживающая доза составляет 20 мг лефлуномида 1 раз в сутки. При обоих показаниях терапевтический эффект обычно проявляется через 4 недели и может нарастать в дальнейшем до 4–6 месяцев. Терапия обычно проводится в течение длительного времени.

Иммунодепрессанты, селективные иммунодепрессанты

Препарат Арава принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими, иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. Активный метаболит А771726 в условиях in vitro ингибирует вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность активного метаболита А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет ингибирующее действие активного метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что активный метаболит А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство ингибировать этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита. Одновременно активный метаболит А771726 ингибирует экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом. Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит. Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита и псориатического артрита. Терапевтический эффект обычно проявляется через 4–6 недель и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4–6 месяцев.