Аналидас капсулы 0.5 мг 100 шт.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто: анемия; нечасто: тромбоцитопения, панцитопения, экхимоз, кровотечение. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто: задержка жидкости; нечасто: отек, потеря массы тела; редко: увеличение массы тела. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; часто: головокружение; нечасто: парестезия, бессонница, депрессия, спутанность сознания, гипестезия, нервозность, сухость во рту, амнезия; редко: сонливость, нарушение координации, дизартрия, мигрень. Нарушения со стороны органов зрения: редко: нарушение зрения, диплопия. Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: редко: шум в ушах. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто: хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, аритмия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, желудочковая тахикардия, обморок; редко: стенокардия, инфаркт миокарда, кардиомегалия, кардиомиопатия, перикардиальный выпот, расширение сосудов, ортостатическая гипотензия; неизвестно: полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, носовое кровотечение, плевральный выпот, пневмония, легочная гипертензия; редко: инфильтраты в легких; неизвестно: интерстициальная болезнь легких, включая пневмонит и аллергический альвеолит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота; нечасто: диспепсия, анорексия, панкреатит, запор, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечное расстройство; редко: колит, гастрит, кровоточивость десен. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов; неизвестно: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь; нечасто: алопеция, изменение цвета кожи, кожный зуд; редко: сухость кожи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия, артралгия, боль в спине. Нарушения со стороны мочеполовой системы: нечасто: импотенция; редко: ночное недержание мочи, почечная недостаточность; неизвестно: тубулоинтерстициальный нефрит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: утомляемость; нечасто: боль в груди, слабость, озноб, недомогание, лихорадка; редко: астения, боль, гриппоподобный синдром. Лабораторные и инструментальные данные: редко: повышение концентрации креатинина в крови. Дети. 48 пациентов в возрасте 6-17 лет (19 детей и 29 подростков) получали анагрелид в течение 6,5 лет в рамках КИ или специальных программ. Профиль безопасности, в основном, соответствовал указанному в инструкции по применению. Тем не менее, данные о безопасности применения анагрелида у детей ограничены и не позволяют провести полноценный сравнительный анализ со взрослыми пациентами.

Препарат Аналидас предназначен для снижения повышенного содержания тромбоцитов у пациентов с эссенциальной тромбоцитемией группы высокого риска, у которых текущая терапия плохо переносится или не приводит к снижению количества тромбоцитов до приемлемого уровня. Пациентов с эссенциальной тромбоцитемией группы высокого риска определяют, как пациентов, имеющих одну или несколько из следующих характеристик: возраст >60 лет; содержание тромбоцитов >1000×109/л; наличие тромбо-геморрагических осложнений в анамнезе.

Гиперчувствительность к анагрелиду или любому вспомогательному компоненту препарата. Тяжелое нарушение функции печени. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин). Детский возраст до 6 лет (ввиду недостаточности клинических данных о безопасности и эффективности). Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, врожденная недостаточность лактазы. С осторожностью: Печеночная недостаточность легкой и средней степени. Почечная недостаточность легкой и средней степени. Пациенты с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как врожденный синдром удлиненного интервала QT; наличие в анамнезе приобретенного удлинения интервала QTc; применение лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc; гипокалиемия. Заболевания сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение ингибиторов изофермента CYP1А2 (например, флувоксамина, ципрофлоксацина). Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты. Детский возраст (6-17 лет).

Действующее вещество: анагрелида гидрохлорида моногидрат - 0,61 мг, в пересчете на анагрелид - 0,5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, кроскармеллоза натрия, повидон К 30, магния стеарат. Желатиновая капсула №4: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид черный.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Другие противоопухолевые препараты

Анагрелид вызывает избирательное, дозозависимое и обратимое снижение количества тромбоцитов у человека, однако механизм его действия до конца не изучен. В культуре клеток анагрелид подавлял экспрессию факторов транскрипции, в том числе GATA-1 и FOG-1, необходимых для мегакариоцитопоэза, приводя, в итоге, к снижению продукции тромбоцитов. Исследования формирования мегакариоцитов in vitro показали, что у людей торможение формирования тромбоцитов, вызываемое анагрелидом, связано с замедлением созревания мегакариоцитов, уменьшением их размера и плотности. Аналогичные эффекты in vivo обнаружены в биопсийных образцах костного мозга пациентов, получавших препарат. Анагрелид является ингибитором фосфодиэстеразы III циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ). Клиническая эффективность и безопасность. Безопасность и эффективность применения анагрелида для снижения количества тромбоцитов оценивали в рамках 4 открытых, неконтролируемых клинических исследований, в которые было включено более 4000 пациентов с миелопролиферативными гемобластозами. У пациентов с эссенциальной тромбоцитемией (ЭТ) полным ответом считали снижение количества тромбоцитов ≤600×109/л или на ≥50% относительно исходного количества и сохранение данного количества в течение минимум 4 недель. В клинических исследованиях время до развития полного ответа составляло от 4 до 12 недель. Влияние на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и интервал QTc. В ходе двойного слепого, рандомизированного, плацебо- и активно контролируемого, перекрестного КИ здоровых мужчин и женщин, было изучено влияние двух различных доз анагрелида (добровольцы принимали анагрелид в дозе 0,5 мг или 2,5 мг) на ЧСС и интервал QTc. Дозозависимое увеличение ЧСС наблюдалось в течение первых 12 часов, максимальное увеличение ЧСС, примерно, соответствовало времени достижения максимальной концентрации анагрелида в плазме крови (Сmax). Максимальное изменение ЧСС наблюдалось через 2 часа после приема препарата и составляло +7,8 и +29,1 ударов в минуту для доз 0,5 мг и 2,5 мг, соответственно. Очевидное преходящее увеличение интервала QTc отмечалось при приеме обеих доз препарата одновременно с увеличением ЧСС, максимальное изменение QTcF (коррекция по формуле Фредеричиа) составляло +5,0 мсек через 2 часа после приема 0,5 мг и + 10,0 мсек через один час после приема 2,5 мг препарата. Данные указывают на то, что увеличение QTc может быть обусловлено физиологическим эффектом увеличения ЧСС и гистерезиса интервала QT, а не прямым влиянием на реполяризацию. Дети. В открытом КИ у 8 детей и 10 подростков, среди которых были как пациенты, ранее не получавшие лечение анагрелидом, так и те, которые принимали этот препарат в течение предшествующих 5 лет, среднее количество тромбоцитов снизилось до контролируемого уровня после 12 недель терапии. В исследовании, входящем в регистр КИ у детей, среднее количество тромбоцитов на фоне приема анагрелида снижалось с момента установления диагноза и поддерживалось на стабильном уровне в течение до 18 месяцев у 14 детей с ЭТ (4 ребенка, 10 подростков). В более раннем открытом КИ снижение среднего количества тромбоцитов отмечалось у 7 детей и 9 подростков, получавших терапию анагрелидом в период от 3 мес до 6,5 лет. Назначать анагрелид детям следует с осторожностью ввиду ограниченного опыта его применения в данной возрастной группе из-за редкости заболевания. Средняя суточная доза анагрелида, применяемая у детей во всех КИ, широко варьировалась. Тем не менее, обобщенные данные свидетельствуют о том, что для подростков показаны такие же начальные и поддерживающие дозы препарата, как и для взрослых пациентов. У детей старше 6 лет предпочтительнее применять более низкую, чем у взрослых, начальную дозу, а именно, 0,5 мг/сут. Для всех детей необходимо индивидуально и тщательно подбирать оптимальную дозу.