Амикацин порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения 0.5 г 1 шт.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания). Часто возникновение вестибулярных и слуховых растройств повышается у пациентов с почечной недостаточностью. Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, гиперкреатининемия, азотемия). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке, артралгия. Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Повышенная чувствительность к амикацину (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность, период грудного вскармливания.

Активное вещество: амикацина сульфат - 0,68 г, в пересчете на амикацин - 0,5 г.

Для внутримышечного, внутривенного введения. Приготовление растворов: Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют в 200 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9 % раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона (500 мг) 2-3 мл воды для инъекций и для дозировки 1000 мг - 4-5 мл воды для инъекций. Препарат вводят внутримышечно (в/м) и внутривенно капельно (в/в) в течение 30-60 минут. У детей объем вводимой жидкости должен быть уменьшен в зависимости от дозы антибиотика. Продолжительность в/в введения у новорожденных - 1-2 ч. Взрослым и детям старше /6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых - до 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней. Недоношенным новорожденным начальная разовая доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18- 24 ч; новорожденным и детям до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7,5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1-1,5 ч) у этих больных. Больным с почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования - снижение доз или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приёмами препарата устанавливают следующим образом: Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9. Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

Антибактериальные средства системного действия; аминогликозиды; другие аминогликозиды.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка. В результате чего происходит усиленное разрушение цитоплазматических мембран бактерий и гибель микроорганизмов. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp./некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину. После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Сmах) при в/м введении примерно 7,5 мг/кг-21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии приблизительно 7,5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - примерно 4-11 %. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. При применении у здоровых взрослых в среднетерапевтических дозах амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - около 0,26 л/кг, у детей - примерно 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - приблизительно до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - примерно до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - около 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) У взрослых - около 2-4 ч, у новорожденных - примерно 5-8 ч, у детей более старшего возраста - приблизительно 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - примерно более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (около 65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - примерно 79-100 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - примерно до 100 ч, у больных с муковисцидозом - около 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (около 50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).